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        TPGS維生素E琥珀酸聚乙二醇酯的應用②

        羅輔醫藥 2023-11-30
        瀏覽次數: 3299
        來源: 制劑輔料網

        維生素E琥珀酸聚乙二醇酯


        TPGS的應用


        維生素E TPGS是天然維生素E的水溶性衍生物,是一種用于藥物遞送創新的多用途輔料。維生素E TPGS是一種非離子表面活性劑,用作:


        • 乳化劑

        • 難溶性藥物的增溶劑

        • 吸收促進劑

        • PgP抑制劑

        • HME增塑劑

        • 無定形固體分散體(ASD)的穩定劑

        • 抗氧劑

        TPGS維生素E琥珀酸聚乙二醇酯的應用②維生素E TPGS為淡黃色的蠟狀固體, 近乎無味, 能溶于水, 也能溶于乙醇等大多數極性有機溶劑。室溫下在水中溶解度的質量分數為20%, 若超過此濃度, 將形成高黏度的液晶相。隨著在水中濃度的增加, 液晶相的結構逐漸變化, 從各向同性的球狀膠束到圓筒狀膠束、正反六角形膠束、反球狀膠束, 最后成薄層片狀液晶態。TPGS熔點約39℃ , 且有較高的降解溫度, 在 200℃下穩定, 在空氣中穩定, 但遇堿不穩定。室溫時臨界膠束濃度的質量分數約為 0.02%, 親水親油平衡值(HLB) 約為 13~17。由于TPGS的兩親性質及良好的水溶性, 對親脂性物質而言是很好的非離子性表面活性劑。當其與難溶性藥物形成膠束或乳劑時, 將顯著增加藥物在胃腸中的吸收, 從而提高生物利用度。與其他表面活性劑相比,TPGS具有生育酚酯的結構, 從而有一定的抗氧化性, 這有助于增加制劑的穩定性。有報道,TPGS對P糖蛋白有抑制作用, 轉運受P糖蛋白阻滯的藥物( 如阿霉素、紫杉醇、長春堿、秋水仙堿等) 與TPGS合用后, 都明顯增加了在胃腸道內的吸收, 提高了生物利用度。

        TPGS維生素E琥珀酸聚乙二醇酯的應用②

        維生素E TPGS也被用作天然維生素E的有效來源,用于治療和營養目的。

        TPGS為水溶性維生素E, 與脂溶性維生素E不同, 通過完全不同的機制被體內吸收。脂溶性維生素E需要借助腸內的膽酸鹽完成腸內腔到小腸細胞的吸收, 而TPGS不需膽酸鹽介入就能自行轉運維生素E進入小腸細胞。美國現已有TPGS( 質量分數為 20% 的水溶液) 產品上市( 如Mazuri?) , 作為維生素E的營養補充劑, 折合成維生素E效價約為 77.4 IU/g-1。此水溶性維生素E非常穩定, 室溫放置不水解, 且幾乎無味, 可作為人維生素E補充劑, 特別是那些對脂溶性維生素E吸收有障礙的人。

        TPGS維生素E琥珀酸聚乙二醇酯的應用②

        藥物制劑中的維生素E TPGS


        多年來,維生素E TPGS主要用于口服劑型,但正在研究新的給藥應用,用于腸胃外、鼻腔、眼科、皮膚給藥。


        TPGS作為維生素E營養補充劑或作為藥用輔料應用時是很安全的。研究人員發現, 成年大鼠口服TPGS、維生素 E 琥珀酸酯和聚乙二醇 1000 的LD50值均超過 7g/kg- 1。飼料中TPGS含量質量分數為 0.002% 、0.2%、2.0%時, 喂飼雄性和雌性大鼠 90 d, 結果顯示, TPGS對受試動物的體質量、器官質量、血液學、血清化學、食物消耗量、顯微形態學以及生長率均無不良影響。按上述方法喂飼 175 d 后, 受試組的生育指數與對照組相比無明顯差異, 并且新生大鼠均正常。對母子兩代大鼠的體內組織進行纖維檢查, 結果顯示沒有因喂飼 TPGS 而引起病理學改變。在幼鼠胚胎器官組織形成期間, 對母鼠喂飼TPGS, 生下來的幼鼠體內并未發現由 T PGS 產生的畸變。


        監管


        美國國家藥典/國家處方集 (USP/NF) 版本 USP 40 – NF 35 中有國家處方集 (NF) 專著。

        幾種使用維生素E TPGS的商業藥物已獲得FDA和EMEA,PMDA的批準。


        D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate, TPGS

        Tpgs是最有效的P-gp抑制劑之一,它通過抑制P-gp ATP酶調整P-gp流出轉運。TPGS是維生素E的水溶性衍生物,由維生素E琥珀酸單酯與聚乙二醇(PEG)酯化而形成,它作為賦形劑使用時可通過對P-gp的抑制,提高藥物滲透通過細胞膜從而增加藥物攝取,抑制腫瘤的多藥耐藥。

        在國外, TPGS現已廣泛應用于制劑研究中, 作為增溶劑、吸收促進劑、乳化劑、增塑劑以及水難溶性和脂溶性藥物傳遞系統的載體, 如固體分散體、眼部給藥的載體、鼻腔內給藥的載體等。

        TPGS維生素E琥珀酸聚乙二醇酯的應用②


        TPGS(D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯)是一種常用的藥物遞送系統輔料,主要用于提高藥物的溶解度、生物利用度和穩定性。在藥物遞送系統中,TPGS主要通過以下幾種方式發揮作用:


        • 增加藥物溶解度:TPGS具有良好的水溶性,可以與疏水性藥物形成復合物,從而提高藥物在水中的溶解度。這使得藥物更容易被人體吸收,提高了藥物的生物利用度。


        • 保護藥物免受酶降解:TPGS可以包裹在藥物表面,形成一層保護膜,防止藥物在體內被酶降解。這有助于延長藥物的作用時間,提高藥物的療效。


        • 調節藥物釋放速率:TPGS可以通過改變其分子量和結構,實現對藥物釋放速率的控制。例如,通過調整TPGS的分子量,可以實現緩慢釋放或快速釋放的效果。


        • 提高藥物的穩定性:TPGS具有抗氧化作用,可以保護藥物免受氧化損傷。此外,TPGS還可以抑制藥物與其他物質之間的相互作用,減少藥物的分解和降解。


        • 改善藥物的藥代動力學特性:TPGS可以提高藥物的口服吸收,降低藥物的血漿濃度波動,從而改善藥物的藥代動力學特性。


        • 減少藥物的副作用:通過使用TPGS作為輔料,可以減少藥物在體內的累積,降低藥物的毒性和副作用。


        增溶劑&乳化劑 TPGS


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